Den er egnet for intratekal injeksjon og andre behandlingsmetoder (som systemiske smertestillende midler, adjuvant terapi eller kappe) Ziconotid er en kraftig, selektiv og reversibel N-type spenningssensitiv kalsiumkanalblokker, som er effektiv for ildfaste smerter, og ikke produserer medikamentresistens etter langvarig administrasjon, og det forårsaker ikke fysisk og mental avhengighet, og det gir heller ikke livstruende respirasjonsdepresjon på grunn av overdose.Den anbefalte daglige dosen er mindre, med god helbredende effekt, høy sikkerhet, færre bivirkninger, ingen medikamentresistens og avhengighet.Dette produktet har et stort markedsutsikt som smertestillende middel.
I følge ufullstendig statistikk er smerteforekomsten i verden omtrent 35% ~ 45% for tiden, og forekomsten av smerte hos eldre er relativt høy, omtrent 75% ~ 90%.En amerikansk undersøkelse viser at forekomsten av migrene økte fra 23,6 millioner i 1989 til 28 millioner i 2001. I undersøkelsen av kroniske smerter i seks byer i Kina, er det funnet at forekomsten av kronisk smerte hos voksne er 40 %, og rate av medisinsk behandling er 35%;Forekomsten av kroniske smerter hos eldre er 65 % ~ 80 %, og frekvensen av å oppsøke lege er 85 %.De siste årene har legeutgiftene til smertelindring økt år for år.
Fra 2013 til juli 2015 gjennomførte Pain Research Center i USA og flere medisinske institusjoner en langsiktig, multisenter- og observasjonsstudie på intratekal injeksjon av ziconotid hos 93 voksne hvite kvinnelige pasienter med alvorlige kroniske smerter.Den digitale smerteskalaen og den totale sensoriske skåren til pasienter med intratekal injeksjon av ziconotid og uten injeksjon av ziconotid ble sammenlignet. Blant dem brukte 51 pasienter intratekal injeksjon av ziconotid, mens 42 pasienter ikke gjorde det.Baseline smerteskåre var henholdsvis 7,4 og 7,9.Den anbefalte dosen av intratekal injeksjon av ziconotid var 0,5-2,4 mcg/dag, som ble justert i henhold til pasientens smerterespons og bivirkninger.Gjennomsnittlig startdose var 1,6 mcg/dag, 3,0 mcg/dag etter 6 måneder og 2,5 mcg/dag etter 9 måneder.Etter 12 måneder var den 1,9 mcg/dag, og etter 6 måneder var reduksjonsraten 29,4 %, kontrastøkningsraten var 6,4 %, og forbedringsraten for den totale sensoriske poengsummen var henholdsvis 69,2 % og 35,7 %.Etter 12 måneder var reduksjonsraten henholdsvis 34,4 % og 3,4 %, og forbedringsraten for den totale sensoriske poengsummen var henholdsvis 85,7 % og 71,4 %.De høyeste bivirkningene var kvalme (19,6 % og 7,1 %), hallusinasjoner (9,8 % og 11,9 %) og svimmelhet (13,7 % og 7,1 %).Resultatene av denne studien bekreftet nok en gang effektiviteten og sikkerheten til ziconotid anbefalt som en førstelinjes intratekal injeksjon.
Den foreløpige studien på ziconotid kan spores tilbake til 1980-tallet, da den potensielle terapeutiske anvendelsen av stive og proteinlignende peptider i konusgift ble utforsket for første gang.Disse konotoksinene er små peptider rike på disulfidbindinger, vanligvis 10-40 rester i lengde, for å målrette ulike ionekanaler, GPCR og transporterproteiner effektivt og selektivt.Ziconotid er et 25-peptid avledet fra Conus magus, som inneholder tre disulfidbindinger, og dets korte β-fold er romlig arrangert i en unik tredimensjonal struktur, som gjør at den selektivt kan hemme CaV2.2-kanaler.
